消化系统用药状况分析

随着我国新药成果转化率的不断提高，国产药品价格连续下调，消化系统用药消费比值已呈现出下降的趋势。与此同时，在新药的推广应用下，产品的更新换代较快，用药金额仍呈现出增长势头，2003年国内16个典型城市样本医院中，消化系统及代谢药物用药金额已达19.63亿元，与上年同比增长了17.03%。
目前，在抗溃疡抑酸剂药物市场上，已形成了质子泵抑制剂类、H2受体拮抗剂和胃粘膜保护剂三足鼎立的局面，H2受体拮抗剂的三大产品：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁已为大众化用药品种，在我国非处方药市场上展示出较好的前景。

西咪替丁：缓释制剂占较大份额

西咪替丁是20世纪70年代上市的第一代H2受体拮抗剂，由史克公司开发，1976年上市，1977年6月获FDA批准，主要用于消化性溃疡、上消化道出血和急性胰腺炎的治疗，但是该药在体内分布广，药理作用复杂，故不良反应较多。近几年来，该药还开辟了临床新用途——具有抗雄性激素作用和提高人体免疫功能，用于皮肤瘙痒症、非溃疡性消化不良、慢性胃源性及肠源性腹泻、因病毒引起的带状疱疹、水痘等杂症的联合用药。

20世纪90年代中期，西咪替丁的全球销售额已稳定在10亿美元左右，由于新一代的H2受体拮抗剂和奥美拉唑的推广应用，2000年国外市场已下降到1.52亿美元。中美天津史克的泰胃美为缓释制剂，在我国市场上占据了较大的份额。

国内西咪替丁生产厂家众多，合成药厂与精细化工均有生产，每年原料药销售量为300多吨。固体制剂生产企业有70多家。最新统计数据表明，2002年片剂及胶囊产销量为19.15亿粒，上海医药股份天平药厂、上海衡山药业、石家庄康达制药厂、常州康普药业和江西制药为前5家生产商，产量为12.28亿粒，占总量的64.12%。西咪替丁针剂18家厂商的产量为2.4亿支，山东方明药业、海南制药厂、常州康普药业、江西制药、徐州莱恩药业等前5家厂商的生产量为1.88亿支，占总产量的78.32%。本品种有一定波动，但是在未来的市场上，西咪替丁普通制剂将维持在这一数量上，随着其它抗溃疡药品市场的不断开发，其固体制剂有逐渐减少的可能性。

据中国医药商业协会报道，2003年，全国28家主要医药批发公司畅销药品中，西咪替丁排名第95位，销售额为8600多万元，占18种消化系统药品的4.15%。在全国16城市样本医院中，西咪替丁制剂在京、津、沪等9大城市用药仍居于前200位内，在上海、天津和重庆3大直辖市均排在前70位以内，但是，毋庸置疑的是，合资企业的产品推动了这一市场。

雷尼替丁：复合制剂大有前途

雷尼替丁是第二代H2受体拮抗剂，1981年由英国葛兰素研发成功，1983年6月9日获得美国FDA批准，并相继在许多国家用于临床，1995年作为非处方药在英国、美国、丹麦等国上市，是目前医药市场上较活跃的抗溃疡药物之一。

雷尼替丁在全球上市后，市场快速扩展，1986年首次超过西咪替丁，荣获世界最畅销药品的桂冠。国外雷尼替丁产销量约1300多吨，在全球市场连续10多年经久不衰，1995年销售额已达37.8亿美元，2003年英国葛兰素史克与日本三共在全球的处方药仍享有6.3亿美元的市场。

雷尼替丁专利过期的同时，质子泵抑制剂市场得到了迅猛增长，进入新世纪后，雷尼替丁已成为通用名药物，其疗效确切、物美价廉，在非处方市场也得到了较快的发展，2002年在美国的非专利药市场上排序前5名，销售额近7亿美元，在众多的抗溃疡药物中仍扮演了重要角色。

国产雷尼替丁于1987年开发成功后上市，“九五”期间的生产能力为400多吨，近两年，全国具有一定规模的原料药生产厂有7家，一些精细化工厂也在生产，总体规模为700吨左右。但实际年产量并未达到生产能力，2001年统计表明：实际产量440多吨，约占世界总产量的1/4，国内市场基本产销平衡。上海第六制药厂、石家庄制药集团、杭州民生药业年产量已占全国的90%以上，主渠道以内销为主，有少量出口，2002年7家企业生产量同比上一年增长了18%，已达到514吨。

目前，国内胶囊制剂发展较快，在国内胃溃疡治疗用药量中独占鳌头，市场已走向成熟阶段。1999年雷尼替丁胶囊生产厂有106家，总产量已达15亿粒，2000年雷尼替丁制剂生产厂调整到91家，减产16.3%，全国总产量为12.72亿粒。而片剂开发速度缓慢，主要是由于雷尼替丁吸湿性强、有异味，受光影响后稳定性差，产量受到遏制，据统计，国内有5家企业生产雷尼替丁片剂，总产量仅为数千万片。

随着GMP认证工作的推进和产品结构的调整，2001年雷尼替丁制剂生产厂为74家，但产销量在市场经济带动下，反而比1999年增长16.52%，达17.70亿粒。2002年，制剂产量上升较快，统计国内69家制剂厂产量已超过20亿粒，排名前8家企业为汇仁集团、杭州赛诺菲民生、雅来（佛山）制药、福州福兴医药、上海第六制药厂、福建省古田、石药集团、石家庄华龙药业，合计为14.59亿粒，占国内总产量的71.72%。

近几年，国产雷尼替丁的疗效与进口药已无差别，价格上占据了绝对优势，已是国内抗消化性溃疡的基础用药之一。雷尼替丁不仅在医院的用量较大，而在零售市场中也创造了良好的业绩，据广州时普医药信息统计，在2002年全国消化类零售药用量中约占10%，居于首位，而且复合制剂枸橼酸铋雷尼替丁有较好的市场。

法莫替丁：非处方药迅猛上升

法莫替丁是第三代组胺H2受体拮抗剂，由日本山之内研制开发，用于治疗胃、十二指肠溃疡和急性胃肠道疾病。1985年在日本首市，同年被FDA批准在美国上市，1986年10月默克公司获准生产，1994年首先在英国作为非处方药销售，现已在80多个国家和地区上市。

在1996年世界前50个畅销药物中，法莫替丁排名第21位，2000年，日美两大品牌的销售额达18.58亿美元，较1999年仅增长到1.02%，同年在日本前10位药品中居于第2位。2001年4月法莫替丁专利到期后，处方药市场销售额下降到12.51亿美元，非专利药市场份额上升，如今非专利药占据了法莫替丁处方的85%以上，以色列泰华、印度艾维斯、阮氏公司等著名的非专利药厂商的药品已获准上市。

1989年我国批准了法莫替丁进口上市，1990年国内企业开发成功，1992年正式生产法莫替丁原料药及制剂，目前国内原料药生产能力在30～40吨左右，2001年的实际销售量为29.66吨，分布也较为集中，其中浙江康乐集团有限公司的产量为25吨，上海第六制药厂产量为4.17吨，近两年，原料药年产量增幅不大。

法莫替丁是一特异性更高的H2受体拮抗剂，其抑酸作用强度比西咪替丁大30～100倍，较雷尼替丁强6～10倍，作用时间长约30%。主要剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、注射剂、缓释片。生产颗粒剂的厂家有大连意宝乐、天津中津、常州聚荣等。由沈阳药科大开发、安徽临泉县制药厂生产的缓释片